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第一章 DDS制剂开发设计概述1

第一节 DDS制剂的目的5

1．现在的一般药物疗法5

2．持效性药物疗法的优点7

第二节 DDS制剂的开发设计10

1．药物的给药途径10

2．药物释放速度与服用量的关系11

3．多次给药与DDS制剂13

第三节 药物理化性质对DDS制剂开发设计的影响15

2．药物的水溶性16

1．剂型的大小16

3．分配系数17

4．药物在消化道内的稳定性18

5．蛋白结合19

6．药物pKa值与生物膜的通过19

7．药物分子的大小与扩散系数21

3．药物的分布26

第二章 生物膜的结构与药物的体内动态28

第一节 生物膜的结构与功能28

1．生物膜模式28

2．生物膜的功能29

1．消化道的结构与功能31

第二节 药物的体内动态31

2．药物的吸收35

4．药物的代谢41

5．药效时间的持续化43

6．药物的副作用46

7．血药浓度的安全域47

1．扩散理论55

第一节 利用扩散原理的DDS制剂55

第三章 经口给药的DDS制剂的开发设计55

2．利用扩散原理设计的DDS口服剂型58

第二节 利用溶解原理的DDS制剂61

1．溶解理论61

2．利用溶解原理设计的DDS口服剂型62

第三节 利用离子交换原理的DDS制剂65

第四节 利用渗透压原理的DDS制剂66

第四章 非经口给药的DDS制剂(注射剂)的开发设计74

第一节 影响非经口给药DDS制剂开发设计的诸因素74

第二节 药物与高分子的复合物76

第三节 水性悬浊液77

第四节 油性溶液80

第五节 油性悬浊液81

第六节 乳剂82

第七节 脂质体85

第八节 微型泵与持续型注入器87

第五章 经皮肤给药的DDS制剂的开发设计94

第一节 透皮吸收机制94

1．皮肤的一般结构95

2．透皮吸收经路96

3．透皮吸收速度97

4．透皮吸收速度的促进99

第二节 透支吸收的物理化学研究方法101

第三节 新TTS制剂的开发设计108

1．作为DDS制剂给药部位的皮肤特点108

2．东莨菪碱的TTS制剂109

3．硝酸甘油的TTS制剂111

第六章 植入型DDS制剂的开发设计117

第一节 皮下埋入型DDS制剂117

第二节 阴道植入型DDS制剂121

第三节 子宫内植入型DDS制剂124

第四节 眼内植入型DDS制剂126

第七章 利用高分子的DDS制剂中药物释放特性138

第一节 DDS制剂中使用高分子的种类与特点138

1．硅酮类138

2．聚乙烯140

3．亲水性聚合物140

第二节 高分子DDS制剂中的药物释放机制141

2．胶囊型DDS制剂中药物释放机制142

1．一般扩散机制142

3．基质型DDS制剂中药物释放机制144

第三节 影响高分子DDS制剂中的药物释放的主要参数146

1．高分子膜中药物扩散系数(D_m)147

2．溶液中药物扩散系数(D_s)152

3．高分子膜中扩散层厚度(δ_m)153

4．溶液中扩散层厚度(δ_d)154

第八章 高分子在DDS制剂中的应用160

第一节 水凝胶高分子160

1．水凝胶的内部结构160

2．构成水凝胶的高分子163

3．水凝胶在制剂中的应用166

第二节 机体内浸蚀性高分子中药物释放特性167

1．交联结构的分裂对药物释放的控制168

2．侧链的水解、离子化及质子化对药物释放的控制169

3．高分子主链的断裂对药物释放的控制171

第三节 药物-高分子复合物对药物释放的控制173

1．药物-高分子复合物的开发设计173

2．药物-高分子复合物的合成路线174

3．体外药物释放特性176

4．体内药物-高分子复合物的药物动力学研究179

第一节 甾体类前体药物的代谢183

第九章 甾体类前体药物183

第二节 甾体类前体药物的溶解度189

第三节 睾丸酮前体192

第四节 雌激素及黄体酮前体198

第五节 副肾皮质激素前体201

第十章 脂质体的制备方法209

第一节 形成脂质体的脂质209

第二节 脂质体的制备方法211

1．多室脂质体的薄膜制备法211

2．单室脂质体的超声波制备法214

3．表面活性剂处理法216

4．乙醇注入法218

5．乙醚注入法219

6．French挤压法221

7．钙融合法221

8．反相蒸发法223

第十一章 DDS型脂质体229

第一节 具有魅力的脂质体229

第二节 药物输送系统中的脂质体230

1．脂质体的实用性231

2．医学上的必要性238

3．脂质体制剂的经济价值及市场预测239

第三节 脂质体的靶向性240

第十二章 DDS型微型胶囊248

第一节 缓释性及持效性微型胶囊248

第二节 靶向性微型胶囊256

1．磁性流体257

2．靶向性磁性微囊257

1．前体药物263

第一节 前体药物及用化学方法制备的DDS制剂263

第十三章 国际DDS制剂讨论会263

2．抗肿瘤抗生素阿霉素的高分子前体药物的合成、性质及抗肿瘤活性264

3．可溶性高分子药物载体的合成及生物化学评价266

4．新的低聚物和聚合物药物载体的开发267

第二节 基质型制剂的性质及药物释放特性269

1．基质型制剂中药物释放特性270

2．物理化学和化学的药物载体水凝胶DDS制剂的开发设计271

3．膨润聚合物中生物活性物质的释放机制273

4．抗凝剂的聚合物基质的开发274

1．球状药物载体275

第三节 球状药物载体的给药剂型275

2．局部用抗生素微型胶囊制剂的开发277

3．注射用药物靶向性白蛋白微型小球278

4．DDS型磁性微球的开发279

5．磁控高分子中药物的释放279

6．特异脏器靶向性的聚合物包封脂质体的开发281

第四节 胰岛素DDS制剂281

1．一般胰岛素给药剂型282

2．输送胰岛素的机体适应膜(微型胶囊)的开发284

3．胰岛素缓释微型泵给药系统285

4．胰岛素自身控制型给药系统的开发286

第十四章 乳剂作为药物载体的利用289

第一节 乳剂型基质中药物释放机制289

第二节 脂肪乳剂作为药物载体的利用291

1．脂肪乳剂的制备方法291

2．脂肪乳剂作为药物载体的利用293

第三节 W/O型乳剂作为药物载体的利用296

第四节 复合型乳剂作为药物载体的利用299

第五节 乳剂型注射剂的展望301

1．口服给药的DDS制剂305

第十五章 DDS制剂今后研究的课题305

第一节 各种给药途径的DDS制剂305

2．经皮肤给药的DDS制剂308

3．经粘膜给药的DDS制剂310

4．注射给药的DDS制剂311

第二节 靶向性制剂313

1．前体药物313

2．乳剂314

3．微型胶囊316

4．脂质体317