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目录1

第一章引言1

一、受体药理学的进展1

二、受体鉴定的标准9

三、受体与配体的构象变化15

第二章受体占据与生物反应的关系23

一、受体与配体相互作用的学说24

1．受体占据学说24

2受体、配体的动力学学说32

二、药物拮抗37

1．竞争性拮抗38

2．非竞争性拮抗41

3．混合型拮抗45

三、Schild作图46

1．药物和效应器官中受体的相互作用47

2．pA2与激动剂和拮抗剂的解离常数的关系49

3从剂量－反应数据测定pA253

第三章 放射性标记配体检定受体的方法57

一、标记配体57

二、受体组织59

三、孵育条件60

1．缓冲液60

2．时间与温度61

1．平衡透析法62

四、结合配体和游离配体的分离（结合反应的终止）62

2．离心法63

3．过滤法64

五、非专一性标记与专一性标记64

第四章受体与配体结合的定量处理66

一、饱和实验68

（一） 配体和受体结合的方式68

1．关于受体与配体结合的通式68

2．Scatchard方程70

3．Hill方程74

（二） 结合数据的图解77

1．直接作图77

3．双倒数作图78

2．半对数作图78

4．Scatchard作图80

5．Hill作图82

（三） 复杂结合系统84

1．专一结合与非专一结合84

2．配体结合的竞争性抑制87

3．非专一结合的分析方法88

（1）直接减法88

（2）非专一结合的线性回归估计89

（3）Rosenthal分析91

4．多个专一结合成分94

（1）Scatchard作图曲线的分析（渐近线作图法）95

（2）配体结合的区别抑制96

（四） 平均亲和力剪影法97

二、动力学实验104

1．基本概念104

2．缔合速度常数105

3．解离速度常数108

三、竞争性抑制实验（KI和IC50的测定）110

〔附录〕115

1．Scatchard和Hill作图115

2．缔合和解离速度常数118

第五章受体的别构效应121

别构效应模型125

1．齐变模型（MWC模型）125

2．序变模型（KNF模型）131

3．齐变模型和序变模型的关系135

第六章肽类激素和甾体激素的检测及其与受体的关系141

一、肽类激素的特点和组织内肽的测定141

1．肽类激素的特点141

（1）碘或氚标记的活性肽141

（2）肽酶活性的抑制143

（3）活性肽的粘连吸附作用144

2．组织内活性肽的测定144

（1）提取方法145

（2）贮存146

（3）结果的表示146

1．甾体激素受体的特征147

二、甾体激素受体的特征、作用原理及检测技术147

2．甾体激素的作用原理148

3．神经甾体激素及其受体的检测150

4．体外细胞浆甾体受体的测定154

第七章 不同受体及其亚型和亚基的研究157

一、受体的生理学分类158

二、标记配体结合的饱和实验和动力学分析在研究受体亚型时的应用161

1．各种受体亚型162

2．一种器官同时含多种亚型的递质受体163

3．研究神经递质受体亚型的方法164

4．异种结合部位的分析165

三、免疫学技术对受体亚基的鉴别174

1．自家免疫病（重症肌无力）的实验模型178

2．抗AChR抗体的分离181

3．单克隆抗体技术的应用184

4．电鳐AChR亚基的可能定位186

第八章受体研究的概况与展望188

一、受体研究存在的问题188

二、受体与生物膜的关系189

三、受体活化后的信息转导机理191

1．环腺苷酸蛋白激酶（APK）系统194

2．钙离子依存的蛋白激酶（CPK）系统199

3．环鸟苷酸蛋白激酶（GPK）系统204

四、受体生化药理学的展望205

文献选录208